庆大霉素的作用 庆大霉素是什么

 

 

 

    1、治口腔溃疡：用消毒棉球蘸取庆大霉素注射液，置于口腔溃疡面约1分钟，可重复1次。在饭后睡前使用，一般2～3天溃疡即可愈合。

    2、治牙齿冠周炎：用庆大霉素4万单位，配温开水10毫升含浸，每日3次，每次于饭后含浸15～30分钟。

    3、治痱子：将患处用温水洗净后，用棉球蘸庆大霉素注射液涂抹患处，1日2次，1～2天后痱子即可消失。

    4、治外伤感染：当皮肤外伤破损或烧伤后，伤口感染时，可先用消毒生理盐水清除创面的脓血，之后用棉球蘸庆大霉素浸润整个创面，再将无菌纱布敷于伤口表面，并用胶布固定，可有效地控制感染，促进伤口愈合。

    5、治幽门螺旋杆菌引起的消化性溃疡：用庆大霉素注射液4万单位口服，一般早、晚8时各服药1次，待症状消失后再继续服药数月，以巩固疗效。庆大霉素口服后极少吸收，能在胃中较长时间对幽门螺旋杆菌发挥良好的局部杀菌作用，且不易引起毒性反应。

    6、治细菌性痢疾、急性胃肠炎：用庆大霉素注射液8万单位口服，每日2次，一般2～4即可治愈。

 

 

    该品与青霉素G联合，几乎对所有粪链球菌及其变种如屎链球菌种、坚忍链球菌均具协同作用。该品与竣苄西林足量联合时，对绿脓杆菌的某些敏感菌株具协同作用(但两种药物不可混合在同一输液瓶内应用，因青霉素类可使氨基糖苷类的血药浓度减低)。该品与头孢菌素类合用时肾脏毒性增加的问题，各家报道结果不一，权威学者认为目前尚无定论，但从临床经验及有关专著均倾向于二者合用可致肾毒性增加，故临床在选用前宜充分权衡利弊、慎重对待。氨基糖苷类药物相互作用：

    (1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。

    (2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可能加强。

    (3)与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

    (4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

    (5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

    (6)青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

 

 

    (1)曾有报道庆大霉素全身应用合并鞘内注射时引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。庆大霉素引起肾功能减退的发生率较妥布霉素为高。

    (2)发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性，影响前庭；肾毒性)。发生率较低者有呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞或肾毒性)。

    (3)停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，需引起注意。不良反应与卡那霉素进近似，用量小时反应较轻.如用量大，疗程长，偶见肠道菌群紊乱，一旦出现即停药，可恢复正常.可有白细胞减少，听力及肾损害.个别病例口周、面部和四肢皮肤发麻，眩晕,耳鸣.偶有过敏性休克，主要症状为呼吸道阻塞及循环障碍、半数以上病例经抢救无效而死亡，故有人认为该品的最严重的不良反应为速发型过敏性休克.可引起罗姆伯格氏症(闭目难立，暗处和洗脸时站不稳)中毒症状。

    大剂量用药容易导致水肿

    大剂量使用可有尿闭，急性肾衰,及神经系统症状.吸入可有过敏反应，哮喘.滴眼可有水肿，中毒性结膜炎.该品偶可引起呼吸抑制，国内外均有报道。该品还偶可引起多发性神经病变和中毒性脑病。过敏反应少见，偶可出现皮肤瘙痒，荨麻疹等，一般不影响药物的继续应用，停药后皮疹很快消退。该品引起过敏性白细胞减少及中性粒细胞减少者也偶有所见。该品偶可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、低血压。该品可引起恶心、食欲减退、呕吐、腹胀等胃肠道不适症状，少数患者可出现肝功能改变，如血清氨基转移酶升高、絮浊反应阳性等。二重感染也有发生者。

 

 

    硫酸庆大霉素注射液属于氨基糖苷类抗生素，氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。

　　硫酸庆大霉素注射液主要的作用如下：硫酸庆大霉素注射液对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对硫酸庆大霉素注射液中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。

　　因此硫酸庆大霉素注射液在治疗金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌和其它敏感菌所引起的败血症、呼吸道感染、胆道感染、化脓性腹膜炎、颅内感染、尿路感染及菌痢等疾患的作用不错。

 

    (五)庆大霉素(正泰霉素)配伍禁忌

 

    不可配伍的药物：二性霉素B、青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、红霉素、肝素钠、钙制剂、磺胺嘧啶钠和含维生素C的复合维生素B。

    避免与以下药物联用或相继使用：卡那霉素、新霉素、多黏菌素、巴龙霉素、链霉素、速尿、利尿酸。

    1、头孢菌素：与庆大霉素联用可导致肾脏毒性加强。

    2、青霉素类药物：均可破坏庆大霉素的抗菌活性，氨苄青霉素>羧苄青霉素>青霉素;所以常将青霉素静脉滴注，而庆大霉素肌肉注射，发挥协同抗菌作用，避免配伍禁忌。

    3、其他氨基糖苷类抗生素：均不宜与庆大霉素联用，不但不增加疗效反而增加毒性。

    4、氨茶碱：与庆大霉素不能混合应用，联用可使抗菌效果增强，但毒性也增加，应减少庆大霉素的用量。

    5、氯霉素：联用时抗菌作用拮抗，毒性还增加。禁止并用。

    6、克林霉素：联用可引起急性肾脏功能衰竭。

    7、速尿、利尿酸：可增强庆大霉素的肾脏毒性，两药不宜联用。

    8、碳酸氢钠：与庆大霉素联用抗菌效果增强，但毒性也增加，应减少庆大霉素的用量。

    9、安痛定(复方氨基比林)：与庆大霉素联用易出现严重的毒副作用和变态反应。

    10、维生素B6：庆大霉素可增加维生素B6的代谢和清除，长期用药时注意补充VB6。

    11、与两性霉素在5%葡萄糖注射液中混合3 h后会出现浑浊;与肝素钠在5%葡萄糖注射液或生理盐水中混合后立即出现沉淀;与磺胺嘧啶钠混合产生结晶性沉淀。

 

 

    庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素, 主要用于治疗细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合，阻断细菌蛋白质合成。

    庆大霉素是为数不多的热稳定性的抗生素，因而广泛应用于培养基配置。中国独立自主研制成功的广谱抗生素，是新中国成立以来的伟大科技成果之一。它开始研制于1967年，成功鉴定在1969年底，取名“庆大霉素”，意指庆祝“九大”以及庆祝工人阶级的伟大。庆大霉素[Gentamicin，正泰霉素（gentamycin）]系从放线菌科单孢子属发酵培养液中提得，系碱性化合物，是常用的氨基糖苷类抗生素。

 

 

    主要成分：由小单孢菌所产生，为一种多组分抗生素。

    性状：常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭；有引湿性。在水中易溶，在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。

     功能主治：对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌对该品敏感；链球菌对该品耐药。厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对该品耐药。近年来，由于该品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对该品的耐药率甚高。对金葡菌及大肠杆菌，产气杆菌，奇异变形杆菌，绿脓杆菌等G-菌作用较强。适用于敏感细菌所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染（包括腹膜炎）、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染（包括烧伤）、李斯特菌病。

    药物相互作用：

    1.与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用。

    2.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用，可增加耳毒性与肾毒性的可能性。

    3.与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。

    4.与多粘菌素类合用或先后连续应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

     5.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与该品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

    用法及用量：成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg（8万单位），一日2～3次。小儿按体重每日3～5mg/kg，分2～3次给药。

不良反应和注意：全身应用合并鞘内注射时可引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭；肾毒性）。停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，需要引起注意。

 

 

    肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含药量少。蛋白结合率低或很低。肌内注射或静脉滴注后30～60分钟血药浓度达峰值，成人肌注后的血药峰浓度(μg/ml)一般为按体重肌注剂量(mg/kg)的4倍，静滴完毕后可达4～6μg/ml，婴儿单次给药2.5mg/kg后可达3～6μg/ml；发热或大面积烧伤患者，血药浓度可能有所降低。T1/2成人为2～3小时，肾功能衰退者40～50小时。发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄青霉素的患者T1/2可能缩短；但在妇科、外科及烧伤的不同患者间有很大差异。小儿T1/2为5～l1.5小时，体重轻的T1/2较长。该品在体内不代谢，经肾小球滤过排出，尿中浓度可超过100μg/ml，24小时内排出50～93%。新生儿出生3天以内者，给药12小时内排出10%；新生儿出生5～40天者给药12小时内排出40%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使T1/2显著缩短。

 

 

    该品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌(包括耐青霉素(G)与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎；软组织感染(包括烧伤)、李斯特菌病；

    该品用于绿脓杆菌或葡萄球菌所致的严重中枢神经系统感染时(脑膜炎、脑室炎)，可同时用该品鞘内注射作为辅助治疗；

    该品不适用于单纯性尿路感染初治，除非病原菌对其他毒性较低的抗菌药物不敏感，该品对链球菌中的多数菌种(尤其D组)、肺炎球菌和厌氧菌(如类杆菌属或梭状芽胞杆菌属)无效；

    该品口服可用于肠道感染或结肠手术前准备，也可用该品肌注合并克林霉素或甲硝唑以减少结肠手术后感染率。

 

     成人肌肉注射或稀释后静脉滴注，一次80mg(8万单位)，一日2～3次，间隔8小时。或按体重1～1.7mg/kg(以庆大霉素计，下同)。每8小时1次；或按体重0.75～1.25mg/kg，每6小时1次，共7～10日。小儿按体重每日3～5mg/kg，分2～3次给药。血液透析后，可根据感染严重程度，成人按体重补给一次剂量1～1.7mg/kg；小儿按体重补给2～2.5mg/kg。

 

 

 

    (1)应监测血药浓度，尤其在新生儿、老年和肾功能不全的患者。庆大霉素的有效治疗浓度范围为4～10μg/ml。应避免高峰血药浓度持续在12μg/ml以上和谷浓度超过2μg/ml。但外科、妇科、产科或烧伤患者由于个体差异较大，按计算剂量可能低于最小常用量或超过最大常用量。接受庆大霉素鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。

    (2)不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。

    (3)给予首次饱和剂量(1～2mg/kg)后，有肾功能不全，前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减：剂量不变，延长给药间隔时间；或给药间期不变，每次剂量减少或停用庆大霉素，其维持量可按下式计算：①延长给药间期(小时)，每次剂量不变(1～2mg/kg)，给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)×8或②减少维持剂量，每8小时给药一次：每次剂量=患者体重（kg）×常规用量（mg/kg）/患者血肌酐值(mg/100ml)。由于庆大霉素在体内不代谢，主要经尿排出，因此肾功能减退的患者中可能引起药物积聚达中毒浓度。

    (4)患者应给予充足的水分，以减少肾小管损害。

    (5)长期应用可能导致耐药菌过度生长。

    (6)有抑制呼吸作用，不得静脉推注。对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。

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