左氧氟沙星抗菌作用好吗 左氧氟沙星的副作用有哪些

 

 

 

　　通用名称:左氧氟沙星片

　　批准文号:国药准字H20040091

　　汉语拼音:ZuoYangFuShaXingPian

　　英文名称:LevofloxacinTablets

　　成份:本品主要成份为左氧氟沙星。

　　剂型:片剂

　　形状:本品为浅粉色椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣后呈白色至淡黄色。

　　功能主治:适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染,呼吸道感染,胃肠道感染,伤寒,骨和关节感染,皮肤软组织感染,败血症等全身感染。

　　规格/中西药品:每片中左氧氟沙星含量0.5g。

　　禁忌:对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

　　妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

　　儿童用药:本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

　　老年患者用药:老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

　　贮藏:遮光,密封保存。

　　包装:铝塑包装,每板4片,每盒1板。

　　有效期:36个月

 

　　据文献资料本品药代动力学特征(ADME)为

　　吸收

　　本品口服后吸收迅速，1～2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系，500mg或750mg剂量每日一次，48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml，750mg每日一次的峰谷浓度分别为8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本药与食物同服，达峰时间延迟1小时，峰浓度下降约14%。等量本药口服或静脉滴注，血浆浓度谱变化相似，所以静脉途径和口服途径可以相互转化。

　　分布

　　本品500mg或750mg单剂和多剂口服后，其平均分布容积为74-112L。

　　代谢

　　本品在血浆或尿中稳定，不转化为其对映体D-氧氟沙星，主要以原形从尿中排出。本药口服后，48小时内约87%药物原形从尿中检出，72小时内粪中检出约4%。不到口服剂量的5%以去甲基代谢产物和氧化代谢产物的形式从尿中排出。

　　排出

　　左氧氟沙星主要以原形从尿中排出，平均血浆消除半衰期为6-8小时。

　　特殊人群

　　1.肾功能不全患者左氧氟沙星肾清除率(CL)下降，消除相半衰期(t1/2?)延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

　　2.肝功能不全患者尚无肝功能不全患者药代动力学研究资料。由于本药在体内基本没有代谢，推测可能没有太大影响。

 

 

　　药理作用

　　本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

　　本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

　　毒理研究

　　1、重复给药毒性大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80mg/kg和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg剂量组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。

　　2、对关节软骨的影响幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

　　3、生殖毒性大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

　　4、光毒性采用长波长紫外线(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。

 

 

　　口服。成人常用量:

　　1、支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7～14日。

　　2、急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5～7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10～14日。

　　3、细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。成人常用量为一日0.3～0.4g,分2～3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。

 

 

 

　　1.胃肠道反应腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

　　2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

　　3.过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

　　4.偶可发生

　　(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

　　(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

　　(3)静脉炎。

　　(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

　　(5)关节疼痛。

　　5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

　　患者对本品耐受性良好。对918例患者观察中、出现消化道反应者占1.2%，主要表现为腹部不适、纳减和腹泻等;中枢神经系统反应如失眠、头痛、头晕等占0.8%;约有2.4%的患者出现一过性血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多或白细胞计数减少。不良反应均轻微，与氧氟沙星相比，本品的不良反应较为少见。

　　在3649例中所报告的不良反应占2.77%(101例)。主要的不良反应有胃及腹部不适感、腹泻、软便、嗳气、恶心等消化系统症状2.22%(81例)，发疹、红斑、瘙痒等过敏症状0.47%(17例)，失眠、头痛、头重、头昏等精神症状0.60%(22例)，全身疲乏、恶寒、热感、体温下降等全身症状0.14%(5例)，其它有肩关节或背疼、呼吸困难、心悸、味觉异常等症状0.27%(10例)。临床检验值的变化主要为GPT升高1.9%(46/2439例)和GOT升高1.4%(34/2442例)，以及嗜酸性白细胞增多1.4%(28/2063例)等。偶有休克、中毒性表皮坏死症、皮肤粘膜眼综合征、痉挛、急性肾功能不全、黄疸、间质性肺炎、伴有假膜性大肠炎等血便的重症大肠炎以及横纹肌溶解症等严重不良反应。

　　严重副作用偶有下列严重副作用的发生，故应在充分观察及确认有异常的情况下停止用药，并给予适当处置。

　　(l)休克、过敏反应性症状(初期症状，红斑、恶寒、呼吸困难等)。

　　(2)中毒性表皮坏死症(Lyell症候群)。皮肤粘膜眼症候群(StevensJohnson症候群)。

　　(3)痉挛。

　　(4)急性肾功能不全。

　　(5)黄疸(初期症状恶心、呕吐、食欲不振、倦怠感、搔痒等)。

　　(6)(无粒白细胞症(初期症状发热、咽喉痛、倦怠感等)。

　　(7)间质性肺炎(症状发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等)。(处置方法副肾上腺皮质激素用药等)。伴有假膜性大肠炎等血便的重症大肠炎。(症状腹痛、频繁性腹泻等)。

　　(9)横纹肌溶解症(可伴有急剧性肾功能恶化)。(症状肌肉痛、无力感、CPK升高、血及尿中的肌红蛋白升高等)。

　　(10)低血糖(易出现于糖尿病患者、肾功能障碍的患者)。

　　(11)跟腱炎、肌腱断裂等肌腱障碍。

　　(12)错乱等精神症状。

　　在国外发生的严重副作用在国外报告偶有下列其他新喹诺酮类抗菌剂的严重副作用发生，故应充分观察及确认有异常的情况下停止用药，并给予适当处置。

　　(l)溶血性贫血

　　(2)过敏性血管炎

　　(3)抑郁症

 

　　用药期间可能出现不良反应

　　1.消化系统有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、消化不良等;

　　2.过敏症偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状;

　　3.神经系统偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;

　　4.肾脏偶见血中尿素氮上升;

　　5.肝脏可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等;

　　6.血液有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;

　　上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见怠倦、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。

 

　　1、肾功能不全者应减量或延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。推荐的剂量调整方案如下:(根据国外资料)

　　2、有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。

　　3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。

　　4、若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。

　　5、喹诺酮类药物尚可引起少见的休克、过敏反应、中毒性表皮坏死、急性肾功能不全、黄疸、粒细胞缺乏、白细胞减少、溶血性贫血、间质性肺炎、伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎。

　　6、偶有用药后发生横纹肌溶解症、低血糖、跟踺炎或跟踺断裂、精神紊乱以及过敏性血管炎等的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置,至症状消失。

　　7、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。

 

 

　　(l)过敏症偶有浮肿、荨麻疹、热感、光过敏症，有时出现皮疹、搔痒或红斑等症状，当出现这些症状时应停止用药。

　　(2)精神神经系统偶有振颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状。

　　(3)肾脏有时出现血中尿素氮(BUN)上升的现象。

　　(4)肝脏有时会出现GOT、GPT、Al-P、γ-GPT上升现象。

　　(5)血液有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性白细胞增加等现象。，应注意观察，出现异常时应立即停止用药。消化器官有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、消化不良等症状。偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨胀感、便秘等症状的出现。其他偶有倦怠感、发热、关节痛、动悸、味觉异常等出现。

 

 

    (五)左氧氟沙星禁忌症

 

　　对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

　　参见诺氟沙星，由于本品主要自肾排泄，肾功能减退者需减量应用，高龄患者亦需酌情减量。对喹诺酮类抗菌剂有过敏史者禁用。

　　诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。

　　原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用本品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。

　　严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。

　　对高龄者的用药本剂主要从肾脏排出(参照“体内药代动力学”)，但由于高龄者大多肾功能低下，可能会出现持续高血中浓度。，应注意用药量及用药间隔，采取1次用药100mg，1日2次等谨慎用药方法。

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