阿司匹林说明书 阿司匹林的作用

 

 

 

    【药品名称】 阿司匹林

    【生产企业】 汕头金石制药总厂有限公司 [还有15个药企生产该药]

    【功效主治】 用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

    【用法用量】 ①解热、镇痛，一次0.3—0.6g，一日3次，必要时每4小时1次。②抗风湿，一日3—5g（急性风湿热可用到7～8g），分 4次口服。③抑制血小板聚集，尚无明确用量，多数主张应用小剂量，如50—150mg，每24小时 1次。④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2—3次，连用2—3日；阵发性绞疼停止 24小时后停用，然后进行驱虫治疗。

    【化学成分】 阿司匹林

    【性 状】 白色针状或板状结晶或粉末。

 

 

    【药品名称】

     通用名：阿司匹林肠溶片

     商品名：拜阿司匹灵（BAYASPIRIN)

     英文名：Aspirin Enteric coated Tablets

     汉语拼音：A si pi lin Chang rong pian

     阿司匹林肠溶片主要成份为：阿司匹林，其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。

    【性状】阿司匹林肠溶片为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。

    【药理毒性】

    阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2（TXA2）的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的H相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原.凝血酶.抗原-抗体复合物.某些细菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）的合成，而PGI2也TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可能促成血栓的形成。

    【药代动力学】

     阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水扬酶，因此阿司匹林血浆浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80-90%，水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液PH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快

    【适应症】

    抑制下述情况时的血小板粘附和聚集：

    -不稳定性心绞痛（冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛）；

    -急性心肌梗死；

    -预防心肌梗死复发；

    -动脉血管的手术后（动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静脉搭桥术，PTCA）；

    -预防大脑-过性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症状（如面部或手臂肌肉-过性瘫痪或-过性失明）后预防脑梗死。

    说明：该药不宜用作止痛剂。

    【用法用量】

     阿司匹林肠溶片宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片吞服，除了在治疗急性心肌梗死时，为了能快速发挥药效，第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥术（ACVB）后，开始使用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）最佳时间为术后24小时。

    服药剂量和次数：

    -不稳定性心绞痛（冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛）时，每天阿司匹林的剂量为75mg～300mg，建议每日的阿司匹林的剂量为100mg（相当于每天1片拜阿司匹灵（阿斯匹林肠溶片））；

    -急性心肌梗死时，每天阿斯匹林的剂量为100mg～160mg，建议每日剂量为100mg（相当于每天1片拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片））；

    -预防心肌梗死复发时，建议每天的阿司匹林的剂量为300mg（相当于每天3片拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片））；

    -动脉血管手术后（动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静脉搭桥术，PTCA），每天阿司匹林的剂量为100mg～300mg，建议每天用量为100mg（相当与没每天1片拜阿司匹林（阿司匹林肠溶片））；

    -预防大脑-过性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症状后预防脑梗死，每天阿司匹林的剂量为30mg～300mg，建议每天用量为100mg（相当与每天1片拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片））。

    拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）应长期使用，使用期限请遵医嘱。

    【不良反应】

     常见的不良反应为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心，呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍.低血糖以及特别严重的皮肤病变（多形性渗出性红斑）。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便（严重胃出血的症状）。出现眩晕和耳鸣时（特别是儿童和老人）可能为严重的中毒症状。如果出现以上没有列举的可疑不良反应时，请及时告诉医生或药剂师。

    一旦出现副作用，应立即停药并通知医生，以便医生能判断副作用的程度并采取必要的措施。

    【禁忌】

    以下情况禁用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）：

    -对阿司匹林和含水杨酸的物质过敏；

    -胃十二指肠溃疡；

    -出血倾向（出血体制）

    【注意事项】

    患哮喘.花粉性鼻炎.鼻息肉或慢性呼吸道感染（特别是过敏性症状）患者和对所有类型的镇痛药.抗炎药和抗风湿药过敏者，在使用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）有引起哮喘发作的危险（即镇痛药不耐受/镇痛药诱发的哮喘）。在用药前应咨询医生。对其它物质过敏反应如皮肤反应.瘙痒.风疹的患者同样也应在用药前咨询医生。

    手术前服用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）请通知医生和牙科医生。

    长期大剂量服用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）应在医生的指导下进行。

    下列情况应咨询医师，慎用本品：

    -对其他镇痛剂.抗炎药或抗风湿药过敏，或存在其他过敏反应；

    -同时使用抗凝药物（如香豆素衍生物.肝素，低剂量肝素治疗例外）；

    -支气管哮喘；

    -慢性或复发性胃或十二指肠病变；

    -肾损害；

    -严重的肝功能障碍。

    少服或忘服拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）后，下次服药时不要服用双倍的量，而应继续按规定和医生的处方服用。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    如果在服用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）期间怀孕，请通知医生。孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品。因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠最后3个月的妇女禁用本品。

    阿斯匹林和他的降解产物能少量地进入母乳，哺乳期妇女应慎用。服用大剂量时（每天超过150mg）应中止哺乳。

    【儿童用药】

     儿童和青少年服用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）可能会发生少见的但危及生命的REYE综合症。

    【老年患者用药】

    老年患者若肾功能下降服用本品易出现不良反应，因此肾功能下降的老年患者应慎用本品。

    【药物互相作用】

    拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）增强以下药物的作用：

    -抗凝血药（如香豆素衍生物.肝素）；

    -同时使用含可的松或可的松类似物的药物.或同时饮酒时引起的胃肠道出血危险；

    -某些降血糖药（磺酰脲类）；

    -氨甲喋呤；

    -地高辛.巴比妥类.锂；

    -某些镇痛药.抗炎药和抗风湿药（非甾体类炕炎镇痛药）以及一般抗风湿药；

    -某些抗生素（磺胺和磺胺复合物如磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）；

    -三碘甲状腺氨酸。

    拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）减弱以下药物的作用：

    -某些利尿药（醛固酮拮抗剂如安体舒通和坎利酸，髓袢利尿药如呋塞米）；

    -降压药；

    -促尿酸排泄的抗痛风药（如丙磺舒.苯磺唑酮）。

    拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）和以上药物合用时应在医生的指导下进行，此情况也适用于近期曾经服用的药物。

    服药时请不要饮酒。

    【药物过量】

    过量或中毒表现，即水杨酸反应（salicylism）：1 轻度：表现为头疼、头疼、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸急促、烦渴、手足不自主运动（多见与老年人）及视力障碍等。2 重度：可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常.酸碱平衡紊乱（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。怀疑拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）服用过量时应立即告诉医生，医生可根据中毒症状的程度采取必要措施。

 

 

    通用名称: 阿司匹林肠溶片

    商品名称: 拜阿司匹灵

    化学成分: 本品主要成份及其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。

    规格: 100mg×30片/盒,铝塑泡罩

    功效主治: 抑制下述情况时的血小板粘附和聚焦：不稳定性心绞痛（冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛）；急性心肌梗死；预防心肌梗死复发；动脉血管的手术后（动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动静脉搭桥术，PTCA)；预防大脑一过性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症状（如面部或手臂肌肉一次性瘫痪或一次性失明）后预防脑梗死。说明：该药不宜用作止痛剂。

     用法用量: 本品宜在饭前空腹服用。本品为肠溶片，必须整片吞服，除了在治疗急性心肌梗死时，为了能快速发挥药效，第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动静脉搭桥术（ACVB)后，开始使用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）最佳时间为术后24小时。服药剂量和次数：不稳定性心绞痛（冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛）时，每天阿司匹林的剂量为75mg-300mg，建议每日阿司匹林的剂量为100mg（相当于每天1片阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）。急性心肌梗死时，每天阿司匹林的剂量为100mg-160mg，建议每日剂量为100mg（相当于每天1片拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）。预防心肌梗死复发，建议每天的阿司匹林的剂量为300mg（相当于每天1片拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）。动脉血管手术后（动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动静脉搭桥术，PTCA），每天阿司匹林的剂量为100mg-300mg，建议每天用量为100mg（相当于每天1片拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）。预防大脑一次性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症状后预防脑梗死，每天阿司匹林的剂量为30mg-300mg，建议每天用量为100mg（相当于每天1片拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）。拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）应长期使用，使用期限请遵医嘱。

     不良反应: 常见的不良反应为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变（多形性渗出性红斑）。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿斯匹灵（阿司匹林肠溶片）后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便（严重胃出血的症状）。出现眩晕和耳鸣时（特别是儿童和老人）可能为严重的中毒症状。如果出现以上没有列举的可疑不良反应时，请及时告知医生或药剂师。一旦出现不良反应，应立即停药并通知医生，以便医生能判断不良反应的程度并采取必要的措施。

    禁忌症: 以下情况禁用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）：对阿司匹林和含水杨酸的物质过敏；胃十二脂肠溃疡；出血倾向（出血体质）。注意事项：患哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染（特别是过敏性症状）患者和对所有类型的镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏者，在使用拜阿斯匹灵（阿司匹林肠溶片）有引起哮喘发作的危险（即镇痛药不耐受/镇痛药诱发的哮喘）。在用药前应咨询医生。对其它物质有过敏反应如皮肤反应、瘙痒、风疹的患者同样也应在用药前咨询医生。手术前服用拜阿斯匹灵（阿司匹林肠溶片）请通知医生和牙科医生。长期大剂量服用拜阿斯匹灵（阿司匹林肠溶片）应在医生的指导下进行。

    相互作用: 本品可增加以下药物的作用：1抗凝血药2同时使用含可的松或可的松类似物的药物或同时饮酒时引起的胃肠道出血危险3某些降血糖药4氨甲喋呤5地高辛巴比妥类锂6某些震痛药抗炎药和抗风湿药以及一般抗风湿药；7某些抗生素8三碘甲状腺氨酸本品可减弱以下药物的作用：1某些利尿药2降压药3促尿酸排泄的抗风湿药拜阿司匹林和以上药物合用时应在医生的指导下进行此情况也适用于近期曾经服用的药物服药时不可饮酒

    注意事项: 下列情况应咨询医师，慎用本品：对其它镇痛剂、抗炎药或抗风湿药过敏，或存在其它过敏反应；同时使用抗凝药物（如香豆素衍生物、肝素，低剂量肝素治疗例外）；支气管哮喘；慢性或复发性胃或十二指肠病变；肾损害；严重的肝功能障碍；少服或忘服拜阿斯匹灵（阿斯匹灵肠溶片）后，下次服药时不要服用双倍的量，而应继续按规定和医生的处方服用。

    批准文号: 国药准字J20080078

    生产企业: 拜耳医药保健有限公司

 

 

 

    1、镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。

    2、消炎作用;确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关。

    3、解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

    4、抗风湿作用：该品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用。

    5、对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

 

 

    1、口服后吸收迅速且完全。吸收率与溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片吸收慢。阿司匹林与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，并渗入关节腔、脑脊液中。

    2、阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。成人的分布容积达到170ml/kg。血药浓度高时，蛋白质上的结合部位就会达到饱和，分布容积随之增加。t1/2为15～20min。水杨酸盐的t1/2长短则取决于剂量的大小和尿的pH，每次服小剂量时约为3.1～3.5h;大剂量(1g)时可达9h，反复用药时还可能更见延长。1次口服阿司匹林0.65g后，乳汁中水杨酸盐的t1/2为3.8～12.5h。

    3、阿司匹林在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐;然后在肝内代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。

    4、阿司匹林大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸随尿排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

    5、血管内皮细胞的环氧化酶对阿司匹林的敏感性比血小板低，服药6h后大约60%酶的活性已经恢复。缓释型阿司匹林可能在门静脉系统作用于血小板，然后在肝脏中水解为乙酸和水杨酸，这样身体其他部分的血液中几乎不含阿司匹林，保证了血管内皮细胞的环氧化酶不被药物抑制;另外缓释型阿司匹林对胃肠道的局部刺激较小。女性因其环氧化酶不易被乙酰化及本身环氧化酶活性较低等因素，用阿司匹林效果可能差。

 

 

 

    1、可缓解轻中度疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流行性感冒等退热。

    2、抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的首选药物。阿司匹林不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他并发症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后，停用激素之前，加用阿司匹林治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。

    3、关节炎：除风湿性关节炎外，阿司匹林也用于治疗类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛。

    4、抗血栓：由于具有抗血小板聚集作用，可用于预防短暂性大脑缺血性发作、心肌梗死、心房纤颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

    5、儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

 

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