克林霉素说明书 克林霉素的作用

 

 

 

    克林霉素是一种抗生素类药物。为林可霉素的衍生物，但抗菌活性更强。

    自1970年在我国上市。其用途主要用来对抗引起的各种感染性疾病。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（PMC）。

    【功能主治】

    本品适用于由链球菌属葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染中耳炎鼻窦炎化脓性扁桃体炎肺炎皮肤软组织感染在治疗骨和关节感染腹腔感染盆腔感染脓胸肺脓肿骨髓炎败血症等可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用

    【主要成分】

    主要成份盐酸克林霉素，为林可霉素7位去羟基并为氯取代的化合物。其制品有盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐（以上两种供口服）和磷酸酯（供注射）等。

    【克林霉素的性状】

     其盐酸盐为白色结晶性粉末；无臭。在水中极易溶解，在甲醇或吡啶中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中几乎不溶。其10%水溶液的pH 为3.0--5.5。游离碱的pKa=7.7。

    【适应症】

    1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

    (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。

    (2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。

    (3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。

    (4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。

    (5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

    2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：

    (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。

    (2)皮肤和软组织感染、败血症。

    (3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

    (4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等.

    【用法用量】

     口服:盐酸盐,成人重症感染,一次口服150～300mg,必要时至450mg,每6小时1次. 儿童重症一日8～16mg/kg,必要时可至20mg/kg,分3～4次用.棕榈酸脂盐酸盐,供儿童用,重症感染一日8～12mg/kg,极严重可增至一日20～25mg/kg,分3～4次给药

    注射液：磷酸脂注射剂,静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日0.6～1.2g,厌氧菌感染一日1.2～2.7g,极严重感染可用至一日4.8g,分2～4次用.儿童1月龄以上,重症感染一日15～25mg/kg,极严重感染可按25-40mg/kg,分3～4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应静脉给药.

    1.成人，剂量如下：中度感染：0.6~1.2g/日，可分2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药；严重感染：1.2~2.4g/日，可分2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药或遵医嘱。

    2.儿童，剂量如下：中度感染：15~25mg/kg/日，可分3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药；严重感染：25~40mg/kg/日，可分3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药或遵医嘱。静脉滴注需将本品0.6g用100~200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成≤6mg/ml浓度的药液，每100ml滴注时间不少于30分钟。

    【制剂】盐酸克林霉素胶囊：每胶囊75mg(活性)；150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液：每支150mg(2ml)。克林霉素磷酸酯注射液：2ml：0.3g（按C18H33CIN2O5S 计算）

    【不良反应】

    可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎. 也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应.有报告，本品引起伪膜性肠炎的发生率是最高的，可能超过2%。约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹，其它如渗出性多形性红斑、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。

    1.局部反应：肌肉注射后，在注射部位偶可见出现疼痛，硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。

    2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。1-2%的病人可出现伪膜性肠炎。

    3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹，偶见剥脱性皮炎。

    4.对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等一般轻微为一过性。

    5.可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。

    【禁 忌】

     林可霉素与克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

 

    1.和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。

    2.与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌，与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。

    3.肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。

     4.使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎，如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给甲硝唑口服，250～500mg，一日3次，无效时再选用万古霉素口服0.125~0.5g，每日4次进行治疗。

    孕妇及哺乳期妇女用药

    1.目前尚无详细原研究资料，尚不能作出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。

    2.曾有报导口服克林霉素0.15g，静脉滴注克林霉素磷酸酯0.6g时，乳汁中出现的药量范围为0.7-3.8mcg/ml，因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。

    儿童用药

    1．本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

    2．一个月内婴儿不宜使用。4岁以内儿童慎用。儿童（新生儿到16岁）使用本品时应注意肝肾功能监测。

    老年用药

     1.克林霉素的药物动力学研究业以证明，口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间的药代动力学无明显差异。

    2.克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者，目前尚难以判断是否老年人的临床反应与年轻患者有明显不同。但是，临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻（由艰难梭状芽孢杆菌引起的）在老年人中发生较多（>60岁），而且是比较严重的。因此，老年患者使用本品时，应注意仔细观察或监测这些病人所发生的腹泻。

 

 

    药物相互作用

    1.克林霉素具有神经肌肉阻滞作用，可能会提高其他神经肌肉阻滞剂的作用。所以，凡使用这些药物的病人应慎用克林霉素。

    2.业已证实克林霉素与红霉素、氯霉素之间的拮抗作用具有临床意义，两种药物不应同时使用。

    3.本品与新生霉素、卡那霉素、氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。

    4.本品与阿片类镇痛药合用，可能使呼吸中枢抑制现象加重。

    药理毒理

    药理作用：克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。

    体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性；需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。

    毒理研究：遗传毒性：Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg，未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。

 

 

 

    1.适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

    (1)扁桃体炎、  克林霉素氯化钠注射液化脓性中耳炎、鼻窦炎等。

    (2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。

    (3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。

    (4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。

    (5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

    2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：

    (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。

    (2)皮肤和软组织感染、败血症。

    (3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

    (4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

 

 

     1.胃肠道反应

    胃肠道反应克林霉素最常见的一种不良反应，口服和肌注克林霉素均可发生。表现为恶心、呕吐、厌食、腹胀、腹泻、腹痛等症状，其中，伪膜性肠炎(PMC)是最严重的并发症。腹泻的发生率约为2%～20%，常出现于用药后的4～9天，可能与药物直接刺激和肠道正常菌群紊乱有关。单纯性腹泻与PMC出现与否并不相关，前者通常短暂，及时停药一般可自愈。现已证实PMC为难辨梭状芽孢杆菌产生的毒素所致，其发生率各地报道不一，为0.01%～10%，据流行病学调查，298例患者应用克林霉素后，3.4%的患者发生腹泻，无一例诊断为PMC，而另一报告表明，应用克林霉素的患者10%发生PMC，口服引起PMC的发生率比注射给药高3～4倍，而且，在老年及危重患者中常见。典型的病例往往在给药后4～6天出现发热，腹痛，腹泻，大便成黏液浓血样。大便涂片可见红细胞和多形核白细胞，直肠镜检可见结肠黏膜有白或黄色浊斑，有时伴有明显的溃疡，与特发性溃疡性结肠炎的表现相似，伪膜多由多形核白细胞、纤维素及脱落的上皮细胞组成；而单纯性腹泻其镜检仅见轻度水肿而无感染征象，活检也未见异常。另外，PMC并发症与剂量无关，通常不超过1周，如诊断拖延，往往造成病情严重。

    2.过敏反应

    口服、肌注或外用克林霉素均可引起皮疹、荨麻疹、瘙痒、高敏性反应(血管神经性水肿，过敏，见于对青霉素过敏者)。国外早期资料表明，应用克林霉素有25%的患者发生皮疹。但近年认为，克林霉素的过敏反应发生率比25年前报道的数字少得多，发生率<1%。这可能是该药制剂质量提高的原因，也可能是医生对该药熟悉应用的结果。近年来国内有关于克林霉素过敏反应的报道仍有不少。武汉有一患者静脉注射克林霉素磷酸酯后，烦躁不安，咽喉部发痒、发紧、憋气、呼吸困难、全身起猩红样红斑。广州儿童医院发现两例过敏者，一患儿静脉注射克林霉素后出现烦躁不安，呼吸急促，心跳加快，四肢冰冷，双上肢轻微颤动。给予相应措施后，症状缓解。另一患儿因上呼吸道感染静脉滴注5天左右，突然高热寒战，面色苍白，四肢紫绀，哭闹不停，停止输液并给予抗过敏治疗后，恢复正常。还有资料表明，克林霉素治疗痤疮时，3.33%用药后有轻度瘙痒及干燥感；13.33%有灼痛伴脱屑；6.67%有轻度红斑。上述不良反应皆出现于用药初期，症状轻微，2～3天后即迅速消失。

    今年7月31日，杭州市民陈女士因牙痛到附近一家卫生院治疗。医生让注射浙江某药业有限公司生产的“注射用克林霉素磷酸酯”，刚注射几分钟，陈女士就出现不良状况，并陷入昏迷状态。她的家人赶紧把她送到杭州市第三人民医院抢救。据悉，昏迷后，陈女士因严重缺氧而休克、身体多处青紫，送急救途中还有过几次呼吸心跳骤停的现象。目前该患者还在恢复治疗中。

    3.肝功能异常

    有些患者在应用克林霉素后会出现血清转氨酶升高及黄疸，但无肝病毒指标。多数为一过性，停药后即可消失。早期资料描述为“可能有肝损害”。近期资料表明，转氨酶升高主要与肌内注射时损伤局部肌肉，同时与克林霉素磷酸酯及其代谢产物干扰转氨酶测定时的比色结果有关，并非肝细胞损伤所致，但克林霉素主要在肝中代谢，因此严重肝功能不全时应慎用，以免因代谢过慢血药浓度过高而诱发不良反应。

    4.局部反应

    见于注射给药。肌肉注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可能会引起血栓性静脉炎。

    5.皮肤黏膜症状

    该症状较为少见，患者偶可出现多形性红斑。

    6.其他不良反应

    (1)血液系统：口服或肌注均可引起中性粒细胞、白细胞减少、血小板缺乏性紫瘢，一般较轻微。停药后即可恢复正常。

    (2)神经系统：具有神经-肌肉阻断作用。

    (3)心血管系统：大剂量静脉滴注可引起血压下降，心电图变化等心血管系统异常，宜稀释后缓滴。

    (4)呼吸系统：与氨基糖苷类药物合用，可出现呼吸抑制。

 

 

    1．本品主要用于革兰阳性球菌及各种厌氧菌引起的感染。对金黄色葡萄球菌引起的急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎非常有效。 

    2．对由于溶血性链球菌所致的咽喉、皮肤软组织感染、草绿色链球菌所致心内膜炎的患者，当对青霉素和头孢菌素类药物过敏时，选用本品可获满意疗效。 

    3．本品对类杆菌属感染，包括脆弱类杆菌败血症有良好疗效，不少情况下需同时进行外科手术处理。 

    4．本品对各种肺炎（包括小儿吸入性肺炎)、腹腔和盆腔厌氧菌感染及褥疮、败血症均有效。 

    5．与氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素)合用，可治疗合并有革兰阴性杆菌混合感染。 

    6．此外，本类药对白喉、放线菌病、支原体肺炎和痤疮也有一定疗效。

    如果以上关于克林霉素说明书   克林霉素的作用 的解答您还不满意，您可以使用本站的搜索功能查找更多的相关内容。