一种肠胃的良药奥美拉唑 奥美拉唑怎么服用效果最好

 

 

    【药品名称】 奥美拉唑

    【生产企业】 锦州九泰药业有限责任公司

    【功效主治】 主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征（胃泌素瘤），也可用于胃溃疡和反流性食管炎。

    【用法用量】 治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎每日早晨吞服20mg(治疗十二指肠溃疡应于睡前服用，以减少空腹时十二指肠疼痛症状）。胃内食物充盈时，可减少吸收，故应餐前或空腹口服。本品治疗十二指肠溃疡疗程通常为2-4周，治疗胃溃疡及反流性食管炎疗程为4-8周。 　　治疗卓-艾综合征剂量为60mg，每晨1次，然后按不同病情调节日剂量为20~120mg，其疗程示临床情况而定。每日剂量超过80mg时，应分2次服用

    【化学成分】 奥美拉唑

    【性    状】 白色至类白色结晶性粉末，熔点156℃。

    【治疗疾病】 胃泌素瘤、胃溃疡、卓-艾综合征、食管炎

    【药理作用】 本品为H+,K+-ATP酶质子泵抑制剂，通过小肠吸收后，经血液循环，在胃壁浓集，从而抑制胃酸。

    【相互作用】 本药品具有酶抑制作用，可延缓经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物（如双香豆素、安定、苯妥英钠、华法令、硝苯定）在体内的消除。当本药品与上述药物一起使用时，应酌情减轻后者用量

    【不良反应】 曾有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐、腹胀等报道，个偶见血清氨基酸转移酶（ALT,AST）增高、胆红素增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等反应。上述反应与治疗本身的因果关系尚未确定

    【禁 忌 症】 ①对本品过敏者禁用。②严重肝肾功能不全者慎用。

    【注意事项】 ⒈当怀疑和治疗胃溃疡时，应先排除胃癌可能性再使用本药品，因用本药品可减轻其症状，从而延误诊断治疗 ⒉肝肾功能不全者慎用 ⒊本药品具有酶抑制作用，可延缓经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物（如双香豆素、安定、苯妥英钠、华法令、硝苯定）在体内的消除。当本药品与上述药物一起使用时，应酌情减轻后者用量 ⒋不良反应及发生率与雷尼替丁相似，主要有恶心，上腹痛等。皮疹也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗

 

 

    为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵（H+，K+-ATP酶）所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结合，从而抑制H+，K+-ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的步骤，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。对十二指肠溃疡的治愈率亦较高，且复发率较低。

 

 

    奥美拉唑口服经小肠迅速吸收，1h内起效，食物可延迟其吸收，但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%，反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5～7h血药浓度达峰值，达峰浓度为0.22～1.16mg/L。奥美拉唑吸收入血后主要和血浆蛋白结合，其血浆蛋白结合率为95%～96%。奥美拉唑可分布到肝、肾、胃、十二指肠，甲状腺等组织，到达平衡后分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液相当，奥美拉唑不易透过血－脑脊液屏障，但易透过胎盘，奥美拉唑在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢，至少有6种代谢产物，主要有5-羟奥美拉唑，奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。奥美拉唑在体内几乎完全以代谢方式进行消除，血浆消除半衰期为0.5～1h，慢性肝病患者为3h；血药浓度在给药后4～6h基本消失，其中约有72%～80%的代谢物经肾脏排泄，另有18%～23%的代谢物由胆汁分泌，随粪便排出。无论单次或多次给药，奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异，主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷，使原型药物消除缓慢，消除半衰期延长而AUC明显增加。

 

 

 

    1.用于胃溃疡、十二指肠溃疡。奥美拉唑与抗生素联合使用的二联和三联用药方案，可用于治疗幽门螺旋杆菌（HP）相关的消化性溃疡。

    2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾综合征）。

    3.奥美拉唑静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗，如急性胃黏膜病变出血。

 

 

    1.（1）胃、十二指肠溃疡每次20mg，清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常为2～4周，胃溃疡的疗程为4～8周。对难治性生溃疡者可用每次20mg，每天2次或每次40mg，每天1次。（2）反流性食管炎每天20～60mg，每天1次。（3）卓-艾综合征初始剂量为每次60mg，每天1次，以后的情调整为每天20～120mg的剂量即可控制症状。如剂量大于每天80mg，则应分2次给药。

    2.静脉注射用于治疗消化性溃疡出血时，可予静脉注射，每次40mg，每12小时1次，连用3天。剂量可加倍。

    3.静脉滴注出血量大者亦可用首剂80mg静脉滴注，之后改为每小时8mg维持，至出血停止。

    4.肝功能不全时剂量严重肝功能不全时慎用，必要时剂量减半。

 

 

    1.可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。另有国外资料报道，在使用奥美拉唑长期治疗的患者的胃体活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现。

    2.神经精神系统可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。

    3.代谢/内分泌系统长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。

    4.致癌性动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生，长期用药还可发生胃部类癌。

    5.其他可有皮疹、男性乳腺发育、溶血性贫血等。

 

 

    1.不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。

    2.较长时间服用或误服大量此药时可发生中毒，主要表现如下

    （1）对肝脏的影响可有一过性血清转氨酶和碱性磷酸酶升高。

    （2）对肾脏的损害有蛋白尿、尿素氮和肌酐升高，偶有间质性肾炎或肾衰竭。

    （3）神经系统症状头痛、耳鸣、嗜睡、焦虑、抑郁，部分病人发生周围神经病变，而感到指端麻木。

    （4）呼吸道症状个别病人可发生咳嗽、哮喘、急性肺水肿。

    （5）心血管系统症状心动过缓（或心动过速）、右束支传导阻滞。

    （6）血液方面白细胞和血小板减少，甚至全血细胞减少及溶血性贫血表现。

    （7）其他偶见视力障碍、亚急性肌炎、进行性肌无力和站立行走困难。

 

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